80年代初，Virag和Brindley两位医生相继发现阴茎海绵体注射罂粟碱(Papaverine)或酚苄明(Phenoxybenzamine)数分钟后，可引起阴茎勃起。该方法很快被世界各地泌尿外科医师所引用，为相当数量的病人找到了一种新的、有效、安全的治疗方法，是勃起功能障碍治疗历史上的革命。   1985年Zorgniotti和Lefleur报告将上述两种药物联合应用其效果更佳。1986年发现前列腺素E1(PGE1)效果更好，副作用更少。到1990年证实PGE1加罂粟碱和酚妥拉明即所谓三联用药更符合临床需要。目前，新的血管活性药物如血管肠肽(Vasoactive Intestinal Polypeptide， VIP)等不断推出，但临床上最常用于海绵体注射治疗勃起功能障碍的药物是罂粟碱、酚妥拉明和前列腺素E1。

　　这些血管活性药物均能松弛阴茎海绵窦平滑肌或/和阴茎动脉平滑肌而达到阴茎勃起的目的。当然这些血管活性药物也可对全身平滑肌产生药理作用，但由于应用海绵体注射时剂量小，局部药物浓度较高，而只有极少量药物进入全身血液循环，故无明显全身血管扩张不良反应。

　　1． 常用药物及其作用机理

　　1)罂粟碱(Papaverine)：是最早、也曾是应用最多的ICI药物，但目前已很少单独应用，这是因为其效果不如PGE1，而其副作用：延长勃起、海绵体纤维化等发生率比其它新药高。罂粟碱是非特异性磷酸二酯酶抑制剂，阴茎内主要有2、3、5型磷酸二酯酶，通过阻断cGMP和cAMP降解，使细胞内钙离子浓度下降，导致海绵体平滑肌松弛。

　　2)酚妥拉明(Phentolamine)：单独应用无明显改善阴茎勃起功能的效果。由于它是alpha受体阻滞剂，故与罂粟碱或VIP合用，或与罂粟碱加PGE1三联用药，可降低引起平滑肌收缩的交感神经张力，使阴茎动脉平滑肌松弛，增加阴茎动脉血流，有利勃起，酚妥拉明对5羟色胺也有一定影响。

　　3)前列腺素E1(PGE1)：是目前单独应用于海绵体注射治疗最多的药物，因为相比之下，单独应用时其改善勃起功能效果最佳，副作用最少。其作用机理是通过平滑肌细胞表面受体刺激产生腺苷酸环化酶，该酶使ATP转化为cAMP，从而使细胞内钙离子浓度下降，导致平滑肌松弛。

　　4)Moxisylyte：是一种选择性alpha1受体阻滞剂，最早在法国应用，目前已在英国上市，由于其副作用少，而受病人欢迎。

　　5)酚苄明：非选择性alpha受体阻滞剂，是Brndley医生最早用于海绵体注射治疗勃起功能障碍的血管活性药物，由于其半衰期长，超过24小时、易产生延长勃起和异常勃起，加之疼痛和纤维化等不良反应，目前已很少应用。

　　6)Nitroprusside和Linsidamine。二者均是NO供体，众所周知NO是引起阴茎平滑肌松弛的重要神经介质。上述两种药物进入体内可代谢为NO从而起到促进阴茎勃起的作用。

　　7)血管肠肽(VIP)。海绵体单独注射VIP只引起阴茎膨胀而不能产生勃起，但若与酚妥拉明联合应用能产生很好的阴茎勃起，其作用机理类同PGE1。将PGE1和VIP两种药物混合后制成的商品成药Invicorp，将在英国上市。

　　其它一些可引起平滑肌松弛的药，如阿托品、氯丙嗪、降钙素基因相关肽(Calcitonin gene-related peptide， CGRP)虽其作用机理不一，单独应用于海绵体注射难以引起阴茎勃起，但若与上述其它血管活性药物联合应用，有待进一步研究证实。