治疗良性前列腺增生的药物第一类，称α-肾上腺受体阻滞剂，如高特灵、呱唑嗪等，其作用原理是阻止神经传递介质肾上腺素和受体结合，能选择性地作用于前列腺及膀胱颈的平滑肌，降低其张力，使尿道平滑肌松弛，改善排尿受阻症状。
这类药物起效快，一般用药3-5天，80%的患者症状会得到明显改善。对于同时患有高血脂者，选用高特灵既可治疗良性前列腺增生，又能降血压降血脂，一举两得。但这类药物不能使增生的前列腺缩小，长期使用会出现耐受现象，副作用也较多。有可能引起直立性低血压，还可能会有心功过速、鼻塞等副作用。
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